Линаклотид

Представяне на продукта

Линаклотид, известен също като линаклотид ацетат, търговско наименование Linzess, е синтетична пептидна структура, съдържаща 14 аминокиселини, свързани с ендогенното семейство гуанозин пептиди, и е единственият одобрен от FDA клинично наличен чревен локално активиран GC-C (гуанилат циклаза-C ) агонистичен аналог на клас лекарства, които могат да се използват за лечение на запек, синдром на раздразнените черва (IBS-C) и хроничен идиопатичен запек (CIC) при възрастни пациенти.

 

Снимка на продукта и действие

 

Спецификация на продукта

 

Клинични изследвания
В клинично проведено рандомизирано, двойно-сляпо проучване, пациентите с IBS-C са рандомизирани в група за лечение (на които е даден линаклотид 290 ug/ден) и група на плацебо и са лекувани в продължение на най-малко 12 седмици и резултатите показват, че линаклотид е по-добър ефективен по отношение на коремна болка и увеличаване на броя на напълно спонтанните движения на червата (CSBM) при пациентите в сравнение с групата на плацебо. Безопасността и ефикасността на линаклотид при пациенти с хроничен идиопатичен запек е потвърдена в две допълнителни двойно-слепи, многоцентрови клинични изпитвания, в които пациентите са рандомизирани в група с плацебо, група с линаклотид 145 ug/ден или група с линаклотид 290 ug/ден .

След 12 седмици лечение пациентите в групата на 145 ug/ден линаклотид са имали значително по-голям брой напълно спонтанни изхождания в сравнение с тези в групата на плацебо. Групата на лечение с 290 ug/ден не показа много подобрение в клиничните резултати, така че FDA одобри само дозата от 145 ug/ден за лечение на хроничен идиопатичен запек (CIC). Препоръчваната доза линаклотид е 290 ug/ден (за IBS-C) и 145 ug/ден (за CIC), приети поне 30 минути преди първото хранене за деня. Нежеланите реакции към линаклотид включват диария, коремна болка и повръщане. Трябва да се внимава при пациенти на възраст 16 години и по-млади.

 

Фармакологични действия
Линаклотид е агонист на гуанилат циклаза С, който се свързва с чревния GC-C, което води до повишени вътреклетъчни и извънклетъчни концентрации на цикличен гуанозин монофосфат (cGMP). Повишеният вътреклетъчен cGMP може да стимулира секрецията на чревна течност и да ускори стомашно-чревния транзит, като по този начин увеличава честотата на движенията на червата. Повишената извънклетъчна концентрация на cGMP може да намали чувствителността на ноцицептивните нерви и да намали чревната болка.

 

Фармакокинетика
Абсорбция: LINZESS се абсорбира слабо и бионаличен след перорално приложение. Концентрациите на линаклотид и неговия активен метаболит в плазмата са под долната граница на количествено определяне (LLOQ) след перорално приложение на дози от 145 ug или 290 ug. Следователно стандартните фармакокинетични параметри като площ под кривата (AUC), максимална концентрация (Cmax) и полуживот (t½) не могат да бъдат изчислени.
РАЗПРЕДЕЛЕНИЕ: Като се има предвид, че концентрациите в кръвта на пероралните дози от лечението с линаклотид не могат да бъдат измерени, очаква се линаклотидът да се разпредели в малко тъкани.
Метаболизъм: Линаклотидът се метаболизира в стомашно-чревния тракт чрез загуба на крайната тирозинова част до неговия основен активен метаболит. Линаклотидът и неговите метаболити се разграждат протеолитично до по-малки пептиди и естествено срещащи се аминокиселини в лумена на тънките черва.
Елиминиране: След прилагане на 290 ug LINZESS на ден на нахранени и гладни субекти за общо 7 дни, активните пептиди бяха възстановени във фекални проби средно приблизително 5% (на гладно) и приблизително 3% (нахранени) и почти всички бяха активни метаболити .

 

Употреба и дозировка
Лекарството се предлага под формата на капсули и се прилага перорално веднъж дневно. Облекчава симптомите на болка и запек, причинени от IBS-C, както и запек и затруднено изхождане, проявяващи се при пациенти с CIC. Препоръчваната терапевтична доза на лекарството е 290 mcg за пациенти със синдром на раздразнените черва със запек; 145 mcg за пациенти с хроничен идиопатичен запек. Приемайте 30 минути преди първото хранене за деня.

Предпазни мерки
Linzess е противопоказан при педиатрични пациенти на възраст 6 години и по-малки. Лечението с това лекарство не трябва да е противопоказано при педиатрични пациенти на възраст 6-17 години. Проучванията при животни показват, че дозите на лечение с линаклотид при възрастни плъхове могат да причинят смърт при млади плъхове. Към днешна дата не са провеждани пилотни проучвания при педиатрични пациенти. Най-често съобщаваната нежелана реакция на Linzess, свързана с лечението, е диария.

 

Приложение на продукта

Може да се използва за лечение на възрастни пациенти със запек, синдром на раздразнените черва (IBS-C) и хроничен идиопатичен запек (CIC).

 

Доставка и опаковане

Ние обичайно опаковаме PS с фолиева торба на прах 1 кг/торба, експортен барабан 25 кг/барабан.

Също така приемете услугата за персонализиране според вашето запитване.

Като доставка можем да доставим продукт с куриер, по море, по въздух и др.

Повече подробности, моля, проверете следната снимка за справка:

 

Ако имате някакъв въпрос или запитване къмТирзепатид, моля свържете се с нашата поща:info@haozbio.com

Популярни тагове: линаклотид, доставчици, производители, персонализирани, търговия на едро, купуване, насипно състояние, високо качество, ниска цена, OEM услуга