Фармакологични ефекти на мускусния кетон
Мускусен кетонима функциите на аромат, отваряне на отворите, драгиране на меридианите, активиране на колатералите, намаляване на отока и облекчаване на болката. Малките дози имат възбуждащ ефект върху централната нервна система, докато големите дози имат инхибиращ ефект. Има възбуждащо действие върху изолирано сърце на жаба, андрогеноподобен ефект и противовъзпалителен ефект. Използва се клинично при коронарна болест на сърцето, ангина пекторис, съдово главоболие, ишиас, витилиго и др. Този продукт е синтезиран и произведен в Китай. Фармакологичното действие на синтетичния продукт е подобно на това на естествения мускон. Повтарящото се перорално приложение (5 mg/kg) може значително да съкрати времето за сън, причинено от пентобарбитал натрий при плъхове. Принципът е, че мусконът има ефект на стимулиране на чернодробната микрозомална лекарствена инвертаза, което причинява бързото разрушаване и инактивиране на пентобарбитал натрий в черния дроб. Неговите фармакологични ефекти са както следва:
Анти-деменция
Проучванията показват, че мусконът може значително да насърчи усвояването на калциеви йони в гръдната аорта на модел на плъхове с индуцирана от скополамин деменция и да подобри ученето и паметта чрез насърчаване на притока на калций за увеличаване на вътреклетъчния наличен калций. Има значителен лечебен ефект при сенилна деменция, причинена от вътреклетъчния наличен калций под физиологичното ниво; Може да повиши активността на супероксид дисмутазата (SOD) в серума и да намали активността на малондиалдехида (MAO) в мозъчната тъкан на стареещи моделни мишки; В същото време може да подобри функцията за учене и памет на мишки с деменция и да играе ролята си срещу деменция чрез изчистване на излишните свободни радикали; Той може да инхибира разграждането на моноаминовите невротрансмитери в мозъка, да забави смущенията на мозъчните невротрансмитери, причинени от деменция, и да подобри функцията на централната нервна система, като по този начин има функцията за насърчаване на интелигентността.
Антицеребрална исхемия
Muscone има значителен защитен ефект върху клетките на невробластома от хипоксия, глюкозен дефицит и увреждане на реоксигенацията, което предполага, че Muscone може да се използва за лечение на остър инсулт; Може значително да намали обема на церебралния инфаркт при плъхове с церебрална исхемия-реперфузионно увреждане и да облекчи увреждането на нервните клетки, участващо в церебрална исхемия-реперфузионно увреждане
противовъзпалително
Мускусният кетон инхибира интерлевкин-1 (IL-1 ) и фактор на туморна некроза- (TNF- ), производството на циклооксигеназа-2 (COX-2), инхибираща азотен оксид синтаза ( iNOS), азотен оксид (NO), матриксна металопротеиназа 13 и извънклетъчна сигнално-регулирана киназа (ERK1/2) и c-Jun N-терминална киназа chemicalbook (JNK) сигнални пътища бяха значително инхибирани.
Антимиокардна исхемия
Мускусният кетон може значително да удължи времето на оцеляване на плъхове с модел на миокардна исхемия, предизвикана от лигиране на коронарна артерия, да увеличи коронарния поток, да намали пиковата стойност на Т вълната и съдържанието на креатин киназа (CK) и LDH и да има значителен ефект върху миокарда исхемия и ангина пекторис; Може да подобри миокардната исхемия чрез намаляване на освобождаването на плазмен ендотелин (ЕТ), увеличаване на съдържанието на пептид, свързан с гена на калцитонин (CGRP) и увеличаване на експресията на миокарден съдов ендотелен растежен фактор (VEGF).
Антитуморни
Степента на респираторно инхибиране на мускон върху асцитен тумор на Ehrlich и левкоцити при мишки е по-висока от тази при нормални мишки; Има разрушителен ефект върху изолирани животински ракови клетки и има очевиден инхибиращ ефект върху клетъчното дишане на животинска туморна тъкан; Чрез функцията на ароматните вещества за насърчаване на Чи, насърчаване на кръвообращението и премахване на стаза на кръвта, подобряване на хиперкоагулацията на кръвта, намаляване на адхезията и агрегацията на тромбоцитите, подобряване на съдържанието на фибрин, увеличаване на фибринолизата и кръвния поток, подобряване на състоянието на хипоксия на микросредата на туморните клетки, създаване на HIF{{ 0}} ниска експресия и след това намалява експресията на васкуларен ендотелен растежен фактор (VEGF) и фибробластен растежен фактор (bFGF), като по този начин играят роля в инхибирането на туморната ангиогенеза.
Ефект върху централната нервна система
Musk Ketone има определен ефект върху условния рефлекс на животните и се променя с дозата. Мускусен кетон 5 mg/kg, приложен перорално на плъхове, може значително да съкрати времето за сън, причинено от пентобарбитал натрий, но голяма доза (100-500 mg/kg) може да удължи времето за сън, така че се смята, че малка доза Muscone има възбуждащ ефект върху централната нервна система и голямо количество може също да бъде инхибирано.
Против ранна бременност и против имплантация
Естественият мускус има очевидно възбуждащо действие върху изолираната матка на бременни плъхове, зайци или морски свинчета след аборт. Може да насърчи постепенното увеличаване на контрактилитета и ритъма на матката и има по-очевиден ефект върху матката на зайци в късна бременност. Затова мускусът винаги се е считал за противопоказание за бременност в традиционната китайска медицина. Подобен ефект има и синтетичният мускон. Ежедневното подкожно инжектиране на мускон 20 mg при мишки може да предизвика ефекти против имплантиране и ранна бременност и колкото по-дълга е бременността, толкова по-силен е ефектът против бременност.
В допълнение, Musk Ketone има и антикоагулантно, противовъзпалително, антибактериално и противоязвено действие.
