Фармакологични ефекти на анирацетам
Лекарства, подобни на Racitant, метаболизиращи мозъчните клетки
Анирацетам, известен също като анирацетам, принадлежи към класа рацетами на лекарства, метаболизиращи мозъчните клетки, заедно с пирацетам и нафетилацетам. Този клас лекарства повишава активността на невроналната интрасинаптична фосфолипаза и увеличава образуването и транспорта на АТФ в мозъка, увеличава синтеза на протеини и РНК, насърчава използването на аминокиселини, фосфолипиди, глюкоза и кислород от мозъка и повишава реактивността, възбудимостта и паметта на пациента . Анирацетамът има по-силен ефект от пирацетам и по-леки странични ефекти.
Фармакологични ефекти
Анирацетам е циклизирано производно на -аминомаслената киселина, което е лекарство за подобряване на мозъчната функция. Той може избирателно да действа върху централната нервна система през кръвно-мозъчната бариера. Има активиращ ефект върху метаболизма на мозъчните клетки и протективен ефект върху нервните клетки. Той може също така да предизвика проинтелектуални ефекти, като повлияе на глутаматната рецепторна система. Той също така подобрява кортикалната устойчивост на хипоксия и предотвратява ученето и дефицита на паметта, причинени от различни химикали, хиперкапния, скополамин или електрошок. Няма седативен или стимулиращ ефект, както и съдоразширяващ ефект. Експериментите с животни са доказали, че този продукт има добър стимулиращ ефект върху процеса на възпроизвеждане на паметта на учене на дискриминация при нормални плъхове, може да противодейства на загубата на памет, предизвикана от хипоксия, и може ефективно да подобри увреждането на паметта, причинено от определени причини.
Показания
Клинично се използва за лечение на лека и умерена дисфункция на ученето, паметта и когнитивната функция на васкуларна деменция и болестта на Алцхаймер. Използва се и при слединсултна загуба на паметта, доброкачествено увреждане на паметта при хора на средна и напреднала възраст и деца със забавено развитие на мозъка.
Фармакокинетика
В литературата се съобщава, че лекарството се абсорбира бързо след перорално приложение при плъхове, с пикови концентрации в кръвта за 20-40 минути. Лекарството се разпределя главно в стомашно-чревния тракт, бъбреците, черния дроб, мозъка и кръвта и след 24 часа 77 процента -85 процента се екскретират в урината и 4 процента в изпражненията. Основните метаболити в урината са: Np-метоксибензоиламиномаслена киселина и 5-хидрокси-2-пиролидинон. Човек: След перорална абсорбция полуживотът на елиминиране на оригиналното лекарство в кръвта е средно 20-30 минути и концентрацията в кръвта трудно може да бъде измерена след 2 часа.
Нежелани реакции
Нежеланите реакции са редки, понякога сухота в устата, анорексия, запек, замаяност, сънливост, изчезват след спиране на лекарството.
Предпазни мерки
(1) Прилаганата доза трябва да се коригира по подходящ начин при наличие на значителни аномалии на чернодробната функция.
(2) Този продукт може да влоши симптомите на хорея на Хънтингтън.
(3) Този продукт е противопоказан при пациенти, които са алергични към него или които не могат да понасят други лекарства на основата на пиролидон.
(4) Препоръчителният диапазон за безопасна употреба на този продукт е 0.3~1.8g/d.
Химични свойства
Crystallized from ethanol, melting point 12l～122℃. Acute toxicity LD50 rats, mice (mg/kg): about 4500, >5000 устно.
Употреби
Анирацетам е производно на пирацетам, който е -лактон. Той може да премине кръвно-мозъчната бариера и да действа селективно върху централната нервна система и мозъчната тъкан, за да подобри мозъчната функция и паметта, и има функцията да насърчава и подобрява паметта. В сравнение с пирацетам, той има предимствата на силно действие, бързо начало на действие и ниска токсичност. Експериментите с животни са доказали, че има добър стимулиращ ефект върху процеса на възпроизвеждане на паметта на дискриминативно обучение при нормални плъхове, може да противодейства на загубата на памет, причинена от хипоксия, и може ефективно да подобри увреждането на паметта, причинено от определени причини. Използва се клинично за лечение на сенилна деменция, загуба на памет след мозъчно-съдова болест и загуба на паметта в средна и напреднала възраст.
