Статинови лекарства за понижаване на липидите
Статини, инхибитори на 3-хидрокси-3-метилглутарил коензим А (HMG-CoA) редуктаза, не само силно понижават общия холестерол (TC) и липопротеините с ниска плътност (LDL), но също така могат да намалят триацилглицерол (TG) ) до известна степен и могат също да повишат липопротеините с висока плътност (HDL), така че статините могат да се нарекат и по-пълноценни лекарства за понижаване на липидите.
Механизмът на действие на статините е да инхибират конкурентно ензима HMG-CoA редуктаза, ограничаващ скоростта на синтеза на ендогенния холестерол, да блокират вътреклетъчния метаболитен път на ксивалонат, да намалят вътреклетъчния синтез на холестерол и обратната връзка стимулира ниското ниво на повърхността на клетъчната мембрана. Увеличаването на броя и активността на рецепторите на липопротеините с плътност (LDL) повишава клирънса на серумния холестерол и понижава нивото. Клинично се използва главно за намаляване на холестерола, особено липопротеин-холестерол с ниска плътност (LDL-C), и за лечение на атеросклероза. Станете най-ефективното лекарство за профилактика и лечение на коронарна болест на сърцето.
Ловастатин и симвастатин: Ловастатин е първият статин, пуснат на пазара, а симвастатин е вторият статин, пуснат на пазара. Той се основава на ловастатин и има много малка структура. промяна. Свойствата на двете са сходни, интензивността на понижаване на липидите е умерена и по-често се използва симвастатин.
И двете се метаболизират от чернодробния лекарствен ензим CYP3A4 и много лекарства се метаболизират по същия път, така че има много взаимодействия с други лекарства и трябва да се обърне внимание при комбинирането на лекарства. И двете имат кратка продължителност на действие и трябва да се приемат преди лягане, за да се постигне максимален ефект на понижаване на липидите.
Правастатин: Статин със средно действие, който не се метаболизира от чернодробните лекарствени ензими и има по-малко взаимодействие с други лекарства, по-малко нежелани реакции, по-малко влияние върху кръвната захар, краткодействащ и трябва да се приема преди лягане .
Флувастатин: Това е статин със средно действие, метаболизиран основно от чернодробния лекарствен ензим CYP2C9 и взаимодейства с някои лекарства. Той е с кратко действие и трябва да се приема преди лягане. Сега се използва по-малко.
Аторвастатин: Това е мощен статин с продължително действие и може да се приема в определено време всеки ден. Той се метаболизира главно от ензима на чернодробния лекарствен продукт CYP3A4 и има много взаимодействия с други лекарства.
Розувастатин: Той е мощен статин и има дългодействащ ефект. Може да се приема в определено време всеки ден. Екскретира се главно чрез изпражненията, частично през бъбреците, а малка част се метаболизира през черния дроб. Той има малко взаимодействия с други лекарства и има висока безопасност, когато се използва в комбинация.
Pitavastatin: Това е статин със средно действие и има дългодействащ ефект. Може да се приема в определено време всеки ден. Приемайте най-малката доза статини, които се екскретират основно с изпражненията, имат по-малко взаимодействия с други лекарства, имат по-малко странични ефекти и имат най-малко влияние върху кръвната захар.
През последните години проучванията установиха, че статините имат различни нелипидо-понижаващи ефекти, включително инхибиране на атеросклерозата и тромбозата, облекчаване на отхвърлянето след трансплантация на органи, лечение на остеопороза, антитуморна и анти-сенилна деменция. и много други функции.
