Използването и методът на синтез на лоратадин
Антиалергични лекарства
Лоратадин е често използвано антиалергично лекарство, принадлежащо към второто поколение дългодействащи трициклични антихистамини. Има бързо начало, силно действие и не съдържа хормони. Тялото абсорбира и метаболизира повече активен деслоратадин, който конкурентно инхибира хистамин Н1 рецептора и потиска предизвиканите от хистамин симптоми на свръхчувствителност. Той няма значителни антихолинергични или централни инхибиторни ефекти. Клинично се използва за облекчаване на симптоми, свързани с алергичен ринит, като кихане, хрема и сърбеж в носа, както и сърбеж в очите и усещане за парене. Използва се и за облекчаване на симптомите на хронична уртикария и други кожни алергични заболявания. Токсикология: Експериментите с животни нямат мутагенни или тератогенни ефекти. Честите нежелани реакции включват главоболие, сънливост, умора, сухота в устата и замъглено зрение, понижено или повишено кръвно налягане, палпитации, синкоп, хиперкинезия, промени в чернодробната функция, жълтеница, хепатит, чернодробна некроза, косопад, гърчове, уголемяване на гърдите, еритема мултиформе, и системни реакции на свръхчувствителност. Лекарствени взаимодействия: Лекарства, които инхибират функцията на чернодробните ензими за метаболизма на лекарствата, могат да забавят метаболизма на този продукт, като итраконазол и кетоконазол. Приемането на 400 mg кетоконазол дневно може да повиши плазмената концентрация на този продукт и неговия активен метаболит, декарбоксиетил лоратадин, но не са наблюдавани промени в електрокардиограмата. В комбинация с макролидни антибиотици циметидин, теофилин и други лекарства също могат да инхибират метаболизма на лоратадин.
Метод на производство
Разтворете 4- (8-хлоро-5,6-диамино-11Н-бензоциклохептанопиридин-11 субединица) -1-метилпиперидин в толуен, добавете етил хлороформиат на капки, завършване на реакцията, добавяне на вода, отделяне на бензеновия слой, промиване с вода, изсушаване и концентриране при понижено налягане за получаване на маслена субстанция, накисване с етер и прекристализиране за получаване на лоратадин.
Предназначение
Антихистаминовите лекарства имат висока селективност към H1 рецепторите на периферните нерви, силни ефекти и дълга продължителност. Това е дългодействащ трицикличен антихистамин, който конкурентно инхибира хистамин Н1 рецептора и инхибира алергичните симптоми, причинени от хистамин. Няма значителни антихолинергични или централни инхибиторни ефекти. Използва се за облекчаване на симптомите, свързани с алергичен ринит и облекчаване на симптомите на хронична уртикария и други алергични кожни заболявания.
Употреба и дозировка
Поради различните дозирани форми и спецификации, моля, прочетете внимателно ръководството за лекарството или следвайте медицински съвети за употреба и дозировка.
Нежелани реакции
(1) По-малко. Понякога сухота в устата, главоболие и др.
(2) Случайната чернодробна дисфункция, жълтеница, хепатит и чернодробна некроза трябва да бъдат намалени при пациенти с увредена чернодробна функция.
(3) Редки еритема мултиформе и системни алергични реакции.
Противопоказание
Забранено за хора, които са алергични към този продукт. Не се препоръчва за деца под 2 години. Бременни и кърмещи жени трябва да го използват с повишено внимание.
Въпроси, изискващи внимание
1. Пациенти с тежко увреждане на черния дроб или бъбреците, деца под 2 години, бременни жени и кърмещи жени трябва да го използват с повишено внимание.
2. Ако лоратадин се използва непрекъснато повече от един месец, сортът на лекарството трябва да се промени, за да се предотврати лекарствена резистентност.
3. Пиещите и тези, които често приемат антипсихотични лекарства, трябва да засилят наблюдението си за всяко влошаване на сънливостта или други централни инхибиторни ефекти по време на първоначалната употреба на лоратадин и да обърнат внимание на коригирането на дозировката или да спрат да пият алкохол и да спират лекарствата с диазепам по време на лечението Период.
4. Приблизително 48 часа преди провеждане на кожен тест за наркотици, лоратадин трябва да се преустанови, тъй като антихистамините могат да предотвратят или намалят положителните кожни реакции към използвания антиген.
